Ragaglitazar è un nuovo farmaco insulino-sensibilizzante con doppia attività stimolante il recettore PPAR-gamma ( Peroxisome Proliferator-Activated Receptor ) e PPAR-alfa in grado di migliorare i livelli glicemici ed il profilo lipidico.
L’obiettivo dello studio dose-ranging , coordinato dai Ricercatori dell’ UCLA Diabetes Center ad Alhambra ( California ) è stato quello di determinare l’efficacia e la sicurezza del Ragaglitazar nei pazienti affetti da diabete di tipo 2.
Hanno preso parte allo studio della durata di 12 settimane 177 pazienti con diabete di tipo 2 e con alti livelli plasmatici di trigliceridi.
Ai partecipanti allo studio sono stati somministrati 0.1mg, 1.0mg, 4.0mg o 10.0mg di Ragaglitazar, placebo o 45mg di Pioglitazone.
Ragaglitazar (al dosaggio di 1.0mg, 4.0mg e 10.0mg ) ha apportato una significativa diminuzione dei livelli glicemici a digiuno ( -48mg/dl, -74mg/dl e –77mg/dl, rispettivamente ), dei trigliceridi ( -40%, -62% e –51%, rispettivamente ), degli acidi grassi liberi ( –36%, -54% e – 62%, rispettivamente ), di apolipoproteina B ( -13%, -29% e – 25%, rispettivamente ), di colesterolo LDL ( -14% e –19% nei pazienti trattati con 4mg e 10mg, rispettivamente ) e di colesterolo totale ( -16% e –15% nei pazienti trattati con 4mg e 10mg, rispettivamente ).
Iinoltre, Ragaglitazar ha prodotto un significativo aumento dei livelli di colesterolo HDL ( 20% e 31% nei pazienti trattati con 1mg e 4mg, rispettivamente ).
Le variazioni nei livelli dei trigliceridi e della glicemia a digiuno, sono risultate simili nei gruppi trattati con Pioglitazone e con Ragaglitazar 1mg.
I valori medi di HbA1c ( emoglobina glicosilata ) per i gruppi di pazienti trattati con Ragaglitazar ( 1.0mg, 4.0mg e 10.0mg ) e con Pioglitazone si sono ridotti notevolmente rispetto al gruppo placebo ( -0.5%, -1.3%,-1.1% e –0.3%, rispettivamente ).
Gli eventi avversi che più comunemente sono stati osservati sono stati : edema, aumento di peso, leucopenia ed anemia.
Ragaglitazar è risultato efficace nel controllo glicemico, comparabile al trattamento con Pioglitazone , con significativi miglioramenti nel profilo lipidico rispetto al placebo. ( Xagena2004 )
Saad M F et al, Diabetes Care 2004; 27: 1324-1329
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