Sitagliptin ( Januvia ) ha dimostrato di essere efficace, sia in monoterapia che associato ad altri farmaci ( Metformina, Pioglitazone ), nel ridurre i livelli glicemici.
Inoltre, il trattamento con Sitagliptin ha migliorato la funzione delle cellule beta.
Sitagliptin è un inibitore della dipeptidil-peptidasi-4 ( DPP-IV ), un enzima che inattiva gli ormoni intestinali, Glp-1 ( peptide 1 glucagone-simile ) e Gip ( peptide inibitore gastrico ).
I dati degli studi clinici hanno mostrato che Sitagliptin abbassa la glicemia in un’ampia casistica di pazienti con diabete di tipo 2, soprattutto in coloro che avevano livelli basali di A1c più elevati.
Le riduzioni di A1c sono variate da 1.20% a 1.50% nei pazienti con più alti livelli basali di emoglobina glicosilata.
Inoltre, Sitagliptin in monoterapia ha anche ridotto sia i livelli glicemici a digiuno che quelli post-prandiali.
In due studi add-on di fase III, effettuati su pazienti i cui livelli di glicemia non erano adeguatamente controllati nonostante il trattamento con Metformina o Pioglitazone ( Actos ), e il cui valore di A1c medio al basale era attorno all’8%.
Sitagliptin 100mg/die ha prodotto una riduzione dell’emoglobina glicosilata dello 0.65% e dello 0.70%, rispettivamente ( entrambi p < 0.001 rispetto al placebo ).
Un numero maggiore di pazienti ha raggiunto l’A1c target ( inferiore al 7% ) aggiungendo Sitagliptin alla Metformina ( 47% versus 18% del placebo ) o al Pioglitazone ( 45% versus 23% ), rispettivamente.
Negli studi in monoterapia Sitagliptin ha migliorato in modo significativo le misure della funzione della cellula beta.
L’incidenza generale delle reazioni avverse cliniche e di laboratorio è risultata simile tra Sitagliptin e placebo.
L’incidenza di ipoglicemia è stata dell’1.2% con Sitagliptin 100mg e dello 0.9% con il dosaggio di 200mg contro lo 0.9% del placebo.
Non sono stati osservati cambiamenti di peso corporeo nei pazienti trattati con Sitagliptin.
I più comuni effetti indesiderati ( maggiori o uguali al 3% e superiori al placebo ) attribuiti al Sitagliptin sono stati: naso chiuso e gocciolante, mal di gola, cefalea, diarrea, infezione del tratto respiratorio superiore, dolore articolare ed infezione del tratto urinario.
Sono stati osservati, associati al trattamento con Sitagliptin, piccoli aumenti dei livelli di acido urico, della conta dei leucociti ( dovuta soprattutto alla conta dei neutrofili ) e piccole riduzioni della fosfatasi alcalina. ( Xagena2006 )
Fonte: 66th Annual Scientific Sessions – American Diabetes Association ( ADA ), 2006
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